Антиеметички производи: употреба, уобичајени брендови и безбедносне информације

Информације о лековима

Списак антиеметика |. | Шта су антиеметики? |. | Како раде |. | Користи |. | Врсте |. | Ко може узимати антиеметике? |. | Сигурност |. | Последице |. | Трошкови

Мучнина и повраћање су уобичајени симптоми који узрокују значајну нелагодност код пацијената. Много је могућих узрока мучнине и повраћања, попут инфекције, једења покварене хране или болести кретања узрокованих путовањима. Антиеметики су класа лекова који ублажавају ове симптоме. Антиеметичари се могу узимати када пацијент почне да осећа симптоме, или се могу узимати претходно да би их спречили.

На располагању је низ антиеметика за лечење различитих узрока мучнине и повраћања. Сви су ефикасни, али многи су прикладни само за одређене ситуације. Антиеметички се веома разликују у начину на који делују, њиховим нежељеним ефектима и начину примене. У овом чланку ћемо прегледати важне детаље о антиеметицима - укључујући њихова својства, уобичајена имена брендова и безбедну употребу.

Списак антиеметика
Назив бренда (генерички назив)	Просечна цена готовине	СинглеЦаре уштеда	Сазнајте више
Акинзео (нетупитант-палоностерон)	727,78 долара по 1, 300-0,5 мг капсуле	Набавите Акинзео купоне	Акинзео детаљи
Алокси (палоносетрон)	220 долара по 5 бочица од 0,25 мг / 5 мл	Набавите палоносетрон купоне	Детаљи о палоносетрону
Анземет (доласетрон)	1.275 долара по 15 таблета од 50 мг	Набавите купоне Анземет	Детаљи о Анземету
Боњеста (продужено ослобађање доксиламин-пиридоксина)	183,11 УСД по 30 таблета од 10-10 мг	Набавите купоне за доксиламин-пиридоксин	Детаљи о доксиламин-пиридоксину
Прохлорперазин малеат (марка прекинута)	146,30 долара за 100 таблета од 5 мг	Набавите купоне за прохлорперазин	Детаљи о прохлорперазину
Купујем (прохлорперазинске супозиторије)	144,64 долара по 12 супозиторија од 25 мг	Набавите Цомпро купоне	Купујем детаље
Декадрон (дексаметазон)	18,64 долара за таблете од 4 мг	Набавите купоне Децадрон	Детаљ декадрона
Дицлегис (доксиламин-пиридоксин продужено ослобађање)	236,41 УСД по 30 таблета од 10-10 мг	Набавите Дицлегис купоне	Дицлегис детаљи
Еменд (апрепитант или фосапрепитант)	466 долара по капсулама од 80 мг	Набавите Еменд купоне	Измените детаље
Гранисетрон (без марке која се продаје)	600,73 долара по таблети од 1 мг	Узмите купоне за гранисетрон	Гранисетрон детаљи
Маринол (дронабинол)	416,40 долара по 30 капсула од 2,5 мг	Узмите купоне Маринол	Маринол детаљи
Прометеган (прометхазин)	282,20 долара по 12 супозиторија од 25 мг.	Набавите Прометхеган купоне	Детаљи Прометегана
Реглан (метоклопрамид)	121 УСД по 30 таблета од 10 мг	Узми Реглан купоне	Реглан детаљи
Санцусо (гранисетрон)	693 УСД по фластеру од 1, 3,1 мг / 24 сата	Узмите Санцусо купоне	Санцусо детаљи
Трансдерм Сцоп	110 долара за фластере од 4, 1,5 мг / 72 сата	Набавите купоне Трансдерм Сцоп	Детаљи о Трансдерм Сцоп-у
Варуби (ролапитант)	650 долара по 2, 90 мг таблете	Набавите Варуби купоне	Варуби детаљи
Зофран (ондансетрон)	274 долара по таблети од 4 мг	Набавите Зофран купоне	Зофран детаљи

Остали антиеметици

ОТЦ:

• Бенадрил (дифенхидрамин)
• Бонин (мецлизине)
• Бонине за децу (циклизин)
• Драмамин (дименхидринат)
• Еметрол (ортофосфорна киселина)
• Пиридоксин (познат и као витамин Б6)
• Бизмутов субсалицилат (Пепто-Бисмол)

Само рецепт:

• Инапсин (дроперидол)
• Цесамет (набилон)
• Лоразепам
• Синдрос (дронабинол орални раствор)
• Медрол (метилпреднизолон)
• Антиверт (мецлизине)

Шта су антиеметики?

Антиеметички лекови су лекови који се користе за лечење или спречавање мучнине и повраћања (повраћања). Антиеметици се могу наћи у многим облицима, укључујући таблете или капсуле, течности, ректалне супозиторије, трансдермалне фластере и интрамускуларне или интравенске ињекције. Неки антиеметички лекови доступни су без рецепта, док други захтевају рецепт.

Како делују антиеметички лекови?

Постоје различити биолошки процеси који могу довести до мучнине и повраћања. Већина укључује мозак и црева. Антиеметички лекови делују на обе локације. Неки више раде на централном нервном систему, други више на висцералним нервима који контролишу активност гастроинтестиналног тракта. На крају, централни нервни систем и ГИ тракт непрестано комуницирају, па ће утицати на један утицати и на други. Специфични путеви комуникације између њих двоје су бескрајни, што објашњава многе начине лечења мучнине и повраћања.

Пошто су различите врсте антиеметика ефикасније за одређене врсте мучнине, здравствени радник ће проценити специфичне узроке мучнине пре него што одабере антиеметички режим.

За шта се користе антиеметички лекови?

Антиеметики лече или спречавају мучнину и повраћање. Уобичајени узроци мучнине и повраћања укључују мучнина у току вожње , стомачни грип (стомачни грип), бол, мигрене , блокаде у цревима, терапија зрачењем, опиоидни лекови, хемотерапија и анестезија током операције. Антиеметичари такође третирају мучнину повезану са трудноћом, попут јутарњих мучнина или хиперемезе гравидарум.

Врсте антиеметика

Х-1 антихистаминици

Х-1 антихистаминици укључују већину антиеметика који се продају без рецепта, као што су Антиверт (мецлизине), Бонине (мецлизине), Бонине фор Кидс (циклизин) и Драмамине (дименхидринат). Ова класа такође укључује лекове на рецепт попут Прометхеган (прометазин) и Дицлегис (доксиламин-пиридоксин). Ови антиеметички лекови инхибирају делове унутрашњег уха и мозга који обрађују кретање, осећај простора и равнотежу. Ова класа је најефикаснија у лечење болести кретања .

Антихолинергици

Антихолинергични лекови спречавају или лече мучнину у сличан начин антихистаминицима . Смањују активност неуротрансмитера званог ацетилхолин који путује од унутрашњег уха до центра за повраћање мозга. Најчешћи пример је Трансдерм Сцоп (скополамин), фластер постављен на кожу иза уха. Многи други антиеметичари, укључујући све горе наведене антихистаминике, такође показују одређени степен антихолинергичке активности. Скополамин се углавном користи за лечење болести кретања, али се може користити и за друге врсте мучнине и повраћања.

Инхибитори неурокинин-1

Инхибитори неурокинин-1 попут Еменд (апрепитант), Еменд за ињекције (фосапрепитант), Акнизео (нетупитант-палоностерон) и Варуби (ролапитант) користе се за лечење постоперативне мучнине и повраћања (ПОНВ) и мучнине и повраћања изазваног хемотерапијом (ЦИНВ) ) код одраслих и деце. Они су посебно корисни за лечење одложене мучнине након хемотерапије. Инхибитори неурокинин-1 су релативно нова класа антиеметичких лекова који инхибирају неуротрансмитер зван Супстанца П. Овај неуротрансмитер је повећан као споредни ефекат хемотерапије и делује у центру за повраћање мозга.

Канабиноиди

Канабиноидни антиемети укључују Маринол (дронабинол капсуле), Синдрос (дронабинол орални раствор) и Цесамет (набилон). Они су контролисане супстанце и одобрени су од ФДА за мучнину и повраћање изазвано хемотерапијом одрасли који нису довољно одговорили на друге антиеметике као што су антагонисти серотонинских рецептора, антагонисти допаминских рецептора и стероиди. Канабиноиди активирају ЦБ1 и ЦБ2 рецепторе у регионима мозак и црева који су укључени у контролу мучнине и повраћања.

Антагонисти серотонинских рецептора

Антагонисти серотонинских рецептора (или антагонисти 5-ХТ3 рецептора) укључују најчешће коришћене лекове као што су Зофран (ондансетрон), Анземет (доласетрон), Алоки (палоносетрон) и гранисетрон. Антагонисти серотонинских рецептора смањују активност неуротрансмитера серотонина на различитим локацијама у нервном систему, укључујући окидачку зону хеморецептора (ЦТЗ) у мозгу и на терминалима вагалног нерва у цревима. Они су одобрени од ФДА за употребу код одраслих за спречавање мучнине и повраћања повезаних са хемотерапијом, терапијом зрачењем и операцијом. Такође су одобрени од ФДА за спречавање мучнине и повраћања изазване хемотерапијом код деце. Анземет (доласетрон) је одобрен од стране ФДА за лечење постоперативне мучнине и повраћања.

Антагонисти допаминских рецептора

Антагонисти рецептора за допамин укључују антиеметике са робном марком Цомпазине (прохлорперазин), Реглан (метоклопрамид) и Инапсин (дроперидол). Блокирају неуротрансмитер допамин. Попут серотонина, овај неуротрансмитер стимулише мучнину ефекат на зону окидача хеморецептора и црева. На пример, допамин успорава активност црева што може проузроковати мучнину, повраћање и затвор.

Кортикостероиди

Кортикостероиди попут дексаметазона и метилпреднизолона користе се за спречавање ЦИНВ од 1980-их. Обично се користе у комбинацији са другим класама антиеметика. Није потпуно разумљиво како ублажавају мучнину и повраћање, мада је вероватно повезано са његовом способношћу да смањи упалу сузбијајући простагландине. Ови молекули су укључени у безброј биолошких процеса, укључујући мучнину.

Већина антиеметика има карактеристике више од једне класе. Један пример је прометхазин; то је Х-1 антихистаминик и антипсихотик који инхибира серотонин и допамин. Понекад се користе различите класе антиеметика у комбинацији. На пример, инхибитори неурокинин-1 се често користе у комбинацији са агонистима серотонина и кортикостероидима током хемотерапије.

Ко може узимати антиеметике?

Дојенчад, деца и адолесценти

Неки антиеметичари су сигурни и ефикасни за употребу код педијатријских пацијената када се користе са опрезом. Дексаметазон је проучаван и показало се да је безбедан код деце која имају мучнину повезану са хемотерапијом. Скополамин фластери се у великој мери користе за ублажавање болести кретања и постоперативне мучнине и повраћања код деце. Антагонисти серотонинских рецептора, попут ондансетрона, сигурни су и ефикасни у лечењу мучнине код деце ако се дозе узимају држе се испод одређеног прага .

Антихистаминици који нису прометхазин су сигурне опције за лечење мучнине и деце. Прометазин је контраиндикован код деце млађе од 2 године због свог нежељеног дејства респираторне депресије. Антагонисте допаминских рецептора као што је метоклопрамид треба генерално избегавати због нежељених ефеката попут тардивне дискинезије. Не смеју се користити код деце млађе од 1 године, а код старије деце треба их користити изузетно опрезно. Инхибитори неурокинин-1 апрепитант и фосапрепитант одобрени су за употребу код деце старијих од 6 месеци. Варуби (ролапитант) је контраиндикован код педијатријских пацијената млађих од 2 године због неповратно оштећење полног развоја , као што је приказано на пацовима.

Одрасли

Антиеметички лекови су сигурни за употребу код одраслих. Најчешћи нежељени ефекти су резултат антихолинергичних својстава и укључују сува уста, смањено мокрење, затвор, поспаност, вртоглавицу и умор. Неки пацијенти могу доживети мање подношљиве нежељене ефекте у зависности од дозе, врсте антиеметика и других основних здравствених стања. Важно је консултовати се са здравственим радником о проблематичним нежељеним ефектима како би се третман могао прилагодити у складу с тим.

Сениори

Већина антиеметичких лекова може се безбедно користити код старије популације, мада нежељени ефекти могу бити израженији јер тело са старијим узрастом ређе уклања лекове. Треба пажљиво пратити антихолинергичке нежељене ефекте многих антиеметика, јер ортостатска хипотензија, седација и умор могу повећати ризик од пада. Антиеметичари који су двоструко већи од антипсихотика, попут прохлорперазина, могу допринети когнитивном оштећењу, седацији и конфузији, што такође повећава ризик од пада. Поред тога, носе црну кутију која упозорава на падавине психозе код дементних старијих пацијената и повећан ризик од смрти. Већина антиеметика може се безбедно користити код старијих особа када се започну у малим дозама и уз пажљиво праћење.

Да ли су антиеметици сигурни?

Подсећа на антиеметике

У наставку су наведени недавни опозиви који укључују антиеметике. Ова листа можда није свеобухватна. Ваш фармацеут може помоћи у питањима или недоумицама у вези са опозвао лекове.

• Вилсхире Пхармацеутицалс, Инц. добровољни опозив погођених боца Мецлизине 12,5 мг и Таблете од 25 мг због неуспелих спецификација за растварање (4. фебруара 2021).
• Инфусион Оптионс, Инц. добровољни опозив погођених бочица са ондансетрон 8 мг / 50 мл раствор за ињекције , због недостатка осигурања стерилности (12. јуна 2019).
• РКСК Сложени добровољни опозив погођених бочица са ондансетрон 2 мг / мл раствор за ињекције, због недостатка осигурања стерилности (8. августа 2019).
• Акиа Пхармацеутицал добровољни опозив погођених бочица са дексаметазон ЛА 16 мг / 10 мл ињекциона суспензија , због недостатка осигурања стерилности (15. јануара 2020).
• Фресениус Каби УСА, ЛЛЦ, добровољни опозив погођених бочица са фосапрепитант 150 мг / 10 мл раствор за ињекције , због грешке на етикети на декларисаној снази помоћног састојка динатријум едетат (ЕДТА) (13. јула 2020).
• Гленмарк Пхармацеутицалс Инц., добровољни опозив погођених паковања апрепитант 40 мг капсуле, због извештаја купаца о недостајању капсула у блистер паковању (12. септембра 2019).

Ограничења против антиеметике

Одређени антиеметичари класификовани као антагонисти допаминских рецептора не би требало да се користе код пацијената са цревном опструкцијом или било којим стањем у коме стимулација гастроинтестиналног мотилитета може бити штетна. Примери таквих стања могу да укључују гастроинтестинално крварење или перфорацију.

Антагонисти допаминских рецептора не би требало да се користе код пацијената са туморима зависним од пролактина, јер ови лекови могу повећати ниво пролактина.

Антагонисти допаминских рецептора не би требало да се користе код пацијената са Паркинсоновом болешћу, јер ови лекови могу погоршати симптоме.

Антагонисти допаминских рецептора, попут метоклопрамида, могу да изазову неповратну тардивну дискинезију при поновљеној и продуженој употреби. Из тог разлога се не препоручује употреба метоклопрамида дуже од 12 недеља.

Антихолинергички антиеметичари се не смеју користити код пацијената са срчаном инсуфицијенцијом, тахиаритмијама, ретенцијом урина, бенигном хиперплазијом простате (БПХ), глаукомом, хипотензијом или пилоричном стенозом.

Антиеметике класификоване као антагонисти серотонинских рецептора треба користити изузетно опрезно код пацијената са продуженим КТц или код пацијената са серотонинским синдромом у анамнези.

Антиеметике класификоване као кортикостероиди (дексаметазон, метилпреднизолон) не би требало користити код пацијената са системским гљивичним инфекцијама.

Треба избегавати антиеметике било које врсте ако постоји позната преосетљивост на било коју од његових компоненти.

Пацијенте са тешким обољењем јетре или бубрега треба пажљиво пратити док узимају одређене антиеметике. Њихове дозе ће можда требати прилагодити како би се избегли повећани нежељени ефекти.

Можете ли узимати антиеметике током трудноће или дојења?

Неколико антиеметика, као што су метоклопрамид, доксиламин и дифенхидрамин, ефикасни су за мучнину током трудноће и не представљају ризик од урођених оштећења. Већина антиеметика је углавном безбедна за употребу током трудноће или дојења. Изузеци укључују инхибиторе неурокинин-1, због недостатка података о безбедности. Могу постојати ризик од урођених мана или наношење штете дојенчади на основу ограничених студија на људима и животињама.

Да ли су супстанце под контролом антиеметика?

ДЕА неколико антиеметичких лекова класификује као контролисане супстанце због њихове могућности злоупотребе и злоупотребе. Цесамет (набилон) и Синдрос (дронабинол орални раствор) наведени су као супстанце контролисане према распореду ИИ. Лекови у овој категорији су најрегулиранији од свих лекова на рецепт. Маринол (дронабинол) је супстанца под надзором према распореду ИИИ. Систем заказивања и одређени лекови који се додељују распореду могу се разликовати међу државама. Свака држава може додати, избрисати или променити распоред лека у својим просторијама на основу државних закона о контролисаним супстанцама.

Уобичајени нежељени ефекти против антиеметика

Антиеметички лекови се разликују у својим нежељеним ефектима због различитих механизама деловања. Многи антиеметички лекови могу изазвати:

• Сува уста
• Смањење мокрења
• Затвор
• Седација (поспаност)
• Умор

Испод су наведени неки додатни нежељени ефекти заједнички за поједине класе антиеметика:

Антагонисти допаминских рецептора:

• Акатизија
• Дистонија
• Паркинсонови симптоми
• Промене крвног притиска
• Несаница
• Главобоља
• Немир
• Пролив

Инхибитори неурокинин-1:

• Пролив
• Губитак апетита
• Главобоља
• Грозница
• Узнемирен стомак

Антагонисти серотонинских рецептора:

• КТц продужење
• Главобоља
• Пролив
• Грозница
• Свраб
• Агитација

Кортикостероиди:

• Повећан апетит
• Задржавање течности
• Главобоља
• Повећан крвни притисак
• Несаница

Канабиноиди:

• Вртоглавица
• Анксиозност
• Конфузија
• Халуцинације

Колико коштају антиеметичари?

Већина антиеметика доступна је као генерички лек по много нижој цени од њихових алтернативних имена. На пример, просечна цена генеричког лека ондансетрон је око 52 долара за 10 таблета, док је цена марке (Зофран) већа од 270 долара. Уз купон СинглеЦаре, генерички ондансетрон може коштати само 6,67 долара за исти број таблета. Многи антиеметички производи на рецепт и ОТЦ доступни су за мање од 50 долара и коштају знатно мање уз купон СинглеЦаре. На пример, тромесечно снабдевање мецлизином коштало је само 4,06 УСД са СинглеЦаре купоном.

Планови комерцијалног осигурања имају различита ограничења или услове за покривање антиеметика. Већина антиеметика покрива Медицаре. Антиеметички лекови могу бити обухваћени Медицаре Делом Б када се примењују у року од неколико сати хемотерапије и уз испуњавање одређених других услова. У супротном, већина антиеметика биће обухваћена делом Медицаре Д.

Пре него што попуните рецепт, проверите са СинглеЦаре-ом како бисте били сигурни да плаћате најнижу могућу цену.

Ресурси

Акинзео , Епократ
Употреба антиеметичких лекова код деце: шта клиничар треба да зна , Јоурнал оф Педиатриц Гастроентерологи анд Нутритион
Антиеметички блокатори рецептора за неурокинин-1 , СтатПеарлс
Антихистаминици против болести кретања , Кокранова база систематских прегледа
Узроци и лечење мучнине и повраћања , Преглед лекова
Цесамет капсуле , Баусцх Хеалтх
Неуронски механизми и лечење болести кретања , Фармакологија
Практични избор антиеметика , Амерички породични лекар
Спречавање мучнине и повраћања изазваних хемотерапијом , ЛОУСЕ. Фармацеут
Улога ендоканабиноидног система у оси мозга и црева , Гастроентерологија
Варуби , ТерСера терапеутика
Зофран , Новартис